Schorzenia i urazy układu ruchu jako ogromny problem społeczny
Problemy dotykające układ ruchu, tj. mięśni i stawów dotykają ogromnej części społeczeństwa. Schorzenia te zalicza się do chorób społecznych o szerokim rozpowszechnieniu [1]. Statystyki pokazują, że około 20-33% ludzi na świecie odczuwa bolesne schorzenia mięśniowo-szkieletowe [2]. Najczęściej występującą jednostką chorobową jest osteoartroza, czyli choroba zwyrodnieniowa stawów.
Dolegliwości bólowe mogą także wynikać z urazu, będącego wynikiem kontuzji, upadku lub zbytniego obciążenia fizycznego [3]. Bez względu jednak na to, jaka jest przyczyna, patomechanizm bólu wynika z rozwijającego się w obrębie danej tkanki stanu zapalnego [4].
Stan zapalny w obrębie mięśni i stawów związany jest z uwalnianiem licznych mediatorów zapalenia, będących prekursorami bólu. Ogromną rolę w syntezie tzw. prostaglandyn odgrywają enzymy cyklooksygenazy (COX) [4]. Zahamowanie ich aktywności to podstawowy mechanizm terapii przeciwzapalnej i przeciwbólowej mięśni i stawów. Nic zatem dziwnego, że w kontekście schorzeń o podłożu zapalnym stosuje się NLPZ-ty. a wśród nich diklofenak czy etofenamat.
Terapia miejscowa – jaką substancję wybrać?
Leczenie miejscowe z użyciem NLPZ jest przez niektóre towarzystwa naukowe rekomendowane jako pierwszy (razem z paracetamolem) krok – chociażby w terapii choroby zwyrodnieniowej kolana [5]. Wynika to z faktu podobnej skuteczności, a jednocześnie wyższego profilu bezpieczeństwa terapii miejscowej versus terapia doustna [6].
Dwie niezwykle często wybierane przez pacjentów substancje, tj. diklofenak i etofenamat należą do klasycznych NLPZ-ów, hamujących enzymy cyklooksygenazy COX-1 i COX-2 [4]. Skoro obydwie substancje wykazują podobny mechanizm działania, to którą należałoby wybrać w kontekście stanów zapalnych mięśni, ścięgien czy też stawów? Diklofenak w porównaniu z powszechnie stosowanymi NLPZ-tami odznacza się wyższą efektywnością przeciwbólową i przeciwzapalną [5,6,7]. Na co jeszcze warto zwrócić uwagę?
Miejscowy diklofenak vs etofenamat – najważniejsze różnice
Na wstępie warto sobie przypomnieć co oznacza termin biodostępności danej substancji. Określa on, jaka część substancji podanej pacjentowi dostała się do krążenia ogólnego, mogąc jednocześnie wywoływać efekt ogólnoustrojowy [8,9]. W kontekście stanów zapalnych ścięgien i mięśni efekt ogólnoustrojowy nie jest pożądany. A im mniejszy stopień biodostępności substancji podanej na skórę tym mniejsze ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Diklofenak w badaniach wykazywał biodostępność na poziomie 6%, natomiast etofenamat osiągnął wartość tego wskaźnika na poziomie 21% [1,5,10]! Warto mieć to na uwadze, zwłaszcza w kontekście osób starszych bądź obciążonych innymi schorzeniami (cukrzycą, nadciśnieniem) [10]. Dla takich pacjentów każde kolejne obciążenie ogólnoustrojowe substancją leczniczą stanowi duże zagrożenie.
Kolejnym argumentem przemawiającym na korzyść diklofenaku jest fakt wysokiej koncentracji w tkankach objętych stanem zapalnym [5,6,7]. Etofenamat, choć również koncentruje się w tkankach zmienionych chorobowo potrzebuje nawet 245 x większego stężenia niż diklofenak aby aktywnie hamować COX [10]!
Diklofenak, w związku z tym, że ma charakter słabego kwasu organicznego może osiągać wyższe stężenia w błonie komórkowej i przestrzeni wewnątrzkomórkowej aniżeli w płynie zewnątrzkomórkowym [2]. Ma to ogromne znaczenie, bo to właśnie wewnątrz komórki znajdują się enzymy cyklooksygenazy.
IRTAA, czyli wskaźnik miejscowej aktywności przeciwzapalnej
Badania z udziałem diklofenaku i etofenamatu pokazały, że ten pierwszy odznacza się wyższymi wartościami wskaźnika IRTAA [10].
IRTAA dla przezskórnego przenikania żelu z diklofenakiem był lepszy niż dla etofenamatu, co może wskazywać na większą bioaktywność diklofenaku w miejscu bólu. Wartości tego wskaźnika pokazały także, że diklofenak wykazuje wyższy poziom retencji w miejscu podania. Efektem tego jest większa tendencja do tworzenia zbiornika (rezerwuaru) substancji w tkance objętej stanem zapalnym. Pozwala to na dłuższe uwalnianie substancji, a więc zwiększoną i przedłużoną efektywność diklofenaku względem etofenamatu [10].
Akumulacja leku w tkankach docelowych jest niezwykle ważna dla skuteczności miejscowych NLPZ [5].
Myślisz diklofenak – wybierz Voltaren Max
Produktem leczniczym, zawierającym w swoim składzie wysokie stężenie diklofenaku (2,32%) jest żel Voltaren Max [7]. Lek Voltaren Max stosuje się 2 razy dziennie, co stanowi duże ułatwienie dla pacjentów i pozwala lepiej kontrolować farmakoterapię.
Voltaren Max znajduje zastosowanie w leczeniu:
- Pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów
- Bólu pleców
- Ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich, tj. łokcia tenisisty, zapalenia torebki stawowej
- Ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów [7].
Literatura:
- Clinical efficacy and safety profile of topical etofenamate in the treatment of patients with musculoskeletal disorders: a systematic review, Olga Daniela Silva Marinho, Anabela Pereira, Pain Ther (2020) 9:393-410
- Profilaktyka chorób układu ruchu i obwodowego układu nerwowego wywołanych sposobem wykonywania pracy, poradnik dla lekarzy, Patrycja Krawczyk-Szulc, Ewa Wągrowska-Koski, Instytut Medycyny Pracy im. Prof. J. Nofera, 2010
- Ból mięśniowo-szkieletowy – epidemiologia, patofizjologia, leczenie, Magdalena Kocot-Kępska,
https://www.mp.pl/bol/wytyczne/119763,bol-miesniowo-szkieletowy-epidemiologia-patofizjologia-leczenie - Jaki niesteroidowy lek przeciwzapalny wybrać dla pacjenta z chorobą zwyrodnieniową stawów?, James M. Scheiman, David Sidote, The Journal of Family Practice 2010;59(11)E1-E8
- Efficacy and safety of topical NSAIDs in the management of osteoarthritis: Evidence from real-life setting trials and surveys, Francois Rannou, Jean-Pierre Pelletier, Johanne Martel-Pelletier, Seminars in Arthritis and Rheumatism 45 (2016), S18-S21
- Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults, Sheena Derry, R. Andrew Moore, Roy Rabbie, Cochrane Database Syst Rev., September 2014
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Voltaren Max
- Skin penetration and tissue permeation after topical administration of diclofenac, Martina Hagen, Mark Baker, Current Medical Research and Opinion, 2017, Vol. 33, No. 9, 1623-1634
- Pharmacokinetics of transdermal etofenamate and diclofenac in healthy volunteers, Sara Drago, Roger Imboden, Philipp Schlatter, Mirabel Buylaert, Stephan Krahenbuhl, Juergen Drewe, Basic and Clinical Pharmacology and Toxicology, 2017, 121, 423-429
- Transdermal permeation and skin retention of diclofenac and etofenamate/flufenamic acid from over-the-counter pain relief products, Monika Kopecna, Andrej Kovacik, Petr Novak, Mila Boncheva Bettex, Katerina Vavrova, Journal of Pharmaceutical Sciences 110 (2021) 2517-2523
VOLTAREN MAX Diklofenak dietyloamoniowy 23,2 mg/g, Żel Wskazania do stosowania Voltaren MAX jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Stosowany jest w miejscowym leczeniu: Dorośli i młodzież powyżej 14 lat: – pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwyrężeń lub stłuczeń); – bólu pleców; – ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich takich, jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe.Dorośli (powyżej 18 lat): – ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów. Dawkowanie i sposób podawania Pacjent powinien skontaktować się z lekarzem po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku poprawy lub nasilenia się objawów chorobowych. Dawkowanie Dorośli i młodzież powyżej 14 lat Voltaren MAX działa przeciwbólowo do 12 godzin, należy stosować dwa razy na dobę. Produkt należy delikatnie wcierać w skórę w miejscu bólu. Ilość żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo: ilość żelu od 2 g do 4 g (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest odpowiednia do leczenia obszaru o powierzchni 400 – 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy umyć ręce, chyba, że to właśnie ręce są miejscem leczonym. Czas trwania leczenia Czas leczenia zależy od wskazań i od reakcji na leczenie. Pourazowe stany zapalne i reumatyzm tkanki miękkiej: nie należy stosować dłużej niż 14 dni, o ile nie zalecono inaczej Zwyrodnienie stawów (powyżej 18 lat): należy stosować do 21 dni, o ile nie zalecono inaczej. Stosowanie u dzieci i młodzieży (poniżej 14 lat) Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży poniżej 14 lat (patrz także punkt 4.3). Stosowanie u młodzieży (powyżej 14 lat) U młodzieży powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego przez dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu, lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Stosowanie u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) W przypadku stosowania produktu Voltaren Max u osób w podeszłym wieku należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych. Przeciwwskazania – znana nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu; – u pacjentów, u których astma, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, czy ostre nieżyty błony śluzowej nosa są wywoływane przez kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne; – ostatni trymestr ciąży; – u dzieci i młodzieży poniżej 14 lat. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych w przypadku stosowania produktu Voltaren Max w większej dawce i dłużej niż zalecany okres stosowania. Voltaren MAX należy stosować tylko na nieuszkodzoną powierzchnię skóry. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i błonami śluzowymi, nie połykać. Należy zaprzestać stosowania produktu, jeśli po jego użyciu pojawi się wysypka skórna. Voltaren MAX może być stosowany jednocześnie z nieokluzyjnymi bandażami, ale nie należy stosować go pod opatrunki uniemożliwiające dostęp powietrza. Informacje o niektórych składnikach produktu Voltaren Max zawiera: – glikol propylenowy, który, może powodować podrażnienie skóry; – butylohydroksytoluen, który może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych. Działania niepożądane Działania niepożądane (Tabela 1) zostały zestawione według częstości ich występowania, zaczynając od najczęściej występujących, według następującej konwencji: często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze – bardzo rzadko: wysypka grudkowata; Zaburzenia układu immunologicznego – bardzo rzadko: nadwrażliwość (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy; Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia – bardzo rzadko: astma; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej – często: wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry), świąd; rzadko: pęcherzykowe zapalenie skóry; bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło. OTC – Lek wydawany bez recepty Pozwolenie Prezesa URPL WM i PB nr 20030 Podmiot odpowiedzialny GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Sp. z o.o., v.VIII.2021
PM-PL-VOLT-21-00155