Zaparcia stolca zaliczane są do chorób cywilizacyjnych i według danych epidemiologicznych stanowią istotny problem u około 28% populacji krajów zachodnich. (1) Problem ten dotyka przede wszystkim ludzi w podeszłym wieku oraz o ograniczonej zdolności poruszania się. Ponadto w grupie ryzyka znajdują się również osoby przyjmujące inne leki, których efektem ubocznym mogą być zaparcia. (2) Pacjenci szukając skutecznego rozwiązania tego uciążliwego problemu bardzo często sięgają po formę doodbytniczą leku. Dlaczego czopki bisakodylowe stanowią przewagę nad glicerynowymi?
CZOPKI JAKO POSTAĆ FARMACEUTYCZNA LEKU
Czopki stanowią stałą, jednodawkową postać farmaceutyczną leku stosowaną zwykle doodbytniczo, rzadziej dopochwowo lub docewkowo. W zależności od zawartych substancji czynnych i miejsca podania mogą one działać ogólnoustrojowo (np.: czopki stosowane w terapii hemoroidów) bądź miejscowo (np.: czopki doodbytnicze przeczyszczające, czopki dopochwowe o aktywności przeciwbakteryjnej, przeciwgrzybiczej bądź przeciwpierwotniakowej).
Głównym atutem czopków w przypadku aplikacji doodbytniczej jest pominięcie tzw. efektu pierwszego przejścia, a zatem metabolizowania części substancji aktywnej w wątrobie i w związku z czym obniżenia jej stężenia w organizmie. Szacuje się, że przy zastosowaniu tej formy jedynie 30% dociera do wątroby, a pozostała ilość przekazywana jest do krążenia ogólnoustrojowego, co wpływa korzystnie na czas osiągnięcia i jakość efektu terapeutycznego. Inną zaletę czopków stanowi alternatywa podania leków drażniących przewód pokarmowy bądź substancji, które ulegają w nim rozpadowi. Ponadto doodbytnicza forma przyjęcia farmaceutyku odgrywa znaczącą rolę w lecznictwie pediatrycznym, gdzie bardzo często stanowi jedyną możliwość. (3)
CZOPKI BISAKODYLOWE A CZOPKI GLICERYNOWE
Czopki bisakodylowe i czopki glicerynowe to leki klasyfikowane do dwóch różnych grup środków o działaniu przeczyszczającym, z czego też wynika wiele różnic pomiędzy nimi. Warto zatem dokonać rzetelnego porównania i oceny, które z nich stanowią lepszy wybór w terapii zaparć.
Mechanizm działania
Z uwagi na zawartość dwóch różnych substancji czynnych w obu rodzajach czopków mechanizm ich działania jest odmienny.
Bisakodyl jako ester octowy difenolu wykazuje aktywność przeczyszczającą działając bezpośrednio na śluzówkowe i podśluzówkowe sploty nerwowe błony śluzowej jelita grubego. Efektem jest stymulacja perystaltyki jelit oraz utrudnione wchłanianie elektrolitów, co skutkuje zwiększeniem zawartości wody w kale, a tym samym rozluźnieniem mas kałowych i ułatwieniem oddawania stolca.
Istotną informacją jest fakt, że bisakodyl jedynie w minimalnym stopniu wchłania się do krążenia ogólnego i pozostaje wydalony a kałem.
Glicerol zaliczany jest do poślizgowych środków przeczyszczających. Działa miejscowo drażniąco, pobudzając kurczliwość bańki odbytnicy i ułatwia wypróżnienie.
WSKAZANIA
Porównując wskazania do stosowania czopki bisakodylowe znajdują zdecydowanie szersze zastosowanie niż czopki glicerynowe.
Czopki bisakodylowe rekomendowane są w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaparć, w tym zaparć nawykowych i przewlekłych u pacjentów obłożnie chorych i osób w podeszłym wieku. Ponadto są środkiem powszechnie stosowanym w przygotowaniu do badań diagnostycznych, a także zabiegów chirurgicznych i położniczych oraz w okresie okołooperacyjnym.
Czopki glicerynowe zalecane są jako łagodny środek podawany doraźnie w objawowym leczeniu zaparć.
DAWKOWANIE
Grupy pacjentów, do których skierowane są poszczególne rodzaje czopków różnią się między sobą.
Czopki bisakodylowe z uwagi na dawkę (10mg) i znacznie większą siłę działania w porównaniu z czopkami glicerynowymi rekomendowane są osobom dorosłym. W przypadku krótkotrwałego leczenia zaparć w tym zaparć nawykowych i przewlekłych oraz zaparć atonicznych zalecany jest 1 czopek (10mg) raz na dobę, przy czym leku nie należy stosować dłużej niż 5 dni bez ustalenia przyczyny zaparcia z uwagi na ryzyko wystąpienia zaburzeń związanych z gospodarką wodno-elektrolitową spowodowanych biegunką. W celu ułatwienia defekacji w okresie przygotowania do badań diagnostycznych i chirurgicznych bisakodyl aplikuje się pod kontrolą specjalisty według jego zaleceń. Kobiety w ciąży i karmiące piersią przed zastosowaniem czopków bisakodylowych również powinny zasięgnąć porady lekarza.
Czopki glicerynowe w związku z ich łagodnym mechanizmem działania mogą być stosowane zarówno u dzieci, jak i osób dorosłych, przy czym poniżej 1 roku życia konieczna jest konsultacja z lekarzem. Lek aplikuje się na noc. Czopki glicerynowe występują w dwóch dawkach: 1g- przeznaczone do stosowania u dzieci oraz 2g- zalecane dla osób dorosłych. U dzieci w wieku 1-3 lat podaje się jednorazowo ½ czopka krojonego wzdłuż, natomiast w przedziale wiekowym 3-6 lat 1 do 2 czopków jednorazowo. U osób dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia aplikuje się jednorazowo 1-2 czopków. Kobiety w ciąży i matki karmiące mogą stosować czopki glicerynowe po konsultacji z lekarzem.
EFEKT DZIAŁANIA PRZECZYSZCZAJĄCEGO
Czas po jakim następuje wypróżnienie w przypadku obu leków jest bardzo porównywalny.
Po zastosowaniu czopków bisakodylowych efekt przeczyszczający pojawia się po 10-45 minutach. Z kolei czopki glicerynowe osiągają swoją aktywność terapeutyczną w przeciągu 15-60 minut.
Bezpieczeństwo stosowania i środki ostrożności
Biorąc pod uwagę bezpieczeństwo stosowania oba rodzaje środków wykazują bardzo podobny, korzystny status.
W przypadku czopków glicerynowych w związku z budową chemiczną substancji czynnej należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na cukrzycę. (4) (5) (6) (7) (8)
PODSUMOWANIE
Podsumowując, czopki bisakodylowe wykazują zdecydowaną przewagę w stosunku do czopków glicerynowych niemalże w każdym aspekcie. Zważając na mechanizm pierwszych wymienionych, w porównaniu z drugimi wykazują znacznie silniejsze działanie, które ogranicza się do miejsca podania. Pociąga to za sobą także szersze zastosowanie czopków bisakodylowych, wykraczające poza krótkotrwałe objawowe leczenie zaparć, do których sprowadza się rekomendacja czopków glicerynowych. Pierwszy lek z uwagi na brak dawki dla dzieci i wysoką dawkę w 1 czopku (10mg) skierowany jest wyłącznie do osób dorosłych, drugi z kolei można zaordynować już dzieciom od 1 roku życia. Kobiety w ciąży i matki karmiące powinny zachować ostrożność i zasięgnąć konsultacji lekarskiej w przypadku obu środków. Czas potrzebny na osiągnięcie efektu terapetycznego w po aplikacji czopków bisakodylowych i glicerynowych jest bardzo zbliżony. To samo dotyczy bezpieczeństwa stosowania, które osiąga korzystny profil w przypadku obu środków.
W związku z brakiem możliwości zastosowania czopków bisakodylowych u dzieci, czopki glicerynowe pozostają jedyną alternatywą w leczeniu zaparć w tej grupie pacjentów. W przypadku osób dorosłych, do których skierowane są oba leki, mając na uwadze wyżej wymienione zalety zdecydowanie lepszym wyborem w kategorii leku przeczyszczającego będą czopki bisakodylowe. (4) (5) (6) (7) (8)
mgr farm. Ilona Gołąbek- Karaś
ARTYKUŁ SPONSOROWANY
SAPL.DULC1.20.04.0502
Bibliografia:
- Gulbicka, P. i Grzymisławski, M. Czynniki metaboliczne jako przyczyna zaparć stolca. Forum Zaburzeń Metabolicznych. 8, 2017.
- https://www.mp.pl/pacjent/objawy/50664,zaparcia. [Online]
- Kasperek-Nowakiewicz, R. Czopki jako alternatywna forma podania leków. Aptekarz Polski. 2019.
- Bisakodyl – indeks Leków Medycyny Praktycznej.
- ChPL Dulcobis, 10 mg, czopki zatw.05/2019
- Glicerol – Indeks Leków Medycyny Praktycznej.
- Czopki glicerynowe – Charakterystyka produktu.
- Janiec, W., Folwarczna, J. i Kaczmarczyk- Sedlak, I. Leki wpływające na czynność przewodu pokarmowego. [aut. książki] W. Janiec. Kompendium farmakologii. Warszawa : PZWL, 2015.