KILKA SŁÓW TEORII
Dobezylan wapnia, czyli sól wapniowa kwasu dobezylowego, to związek o dobrze poznanej budowie i funkcjach [2,3]. Po raz pierwszy pojawił się w Farmakopei Europejskiej w 1997 roku, zaś od roku 2001 funkcjonuje w obiegu na rynku farmaceutycznym [4]. Dobezylan wapnia usprawnia krążenie żylne i działa ochronnie na naczynia krwionośne. Dobezylan wapnia to substancja o wielokierunkowym działaniu, choć nie wszystkie
mechanizmy jego funkcjonowania zostały do końca poznane [2,3,4]. To, co nie podlega wątpliwości to fakt, że związek ten jako swój punkt uchwytu upatrzył sobie śródbłonek i błonę podstawną naczyń włosowatych [2,3]. To właśnie te miejsca stają się celem działania cząsteczek dobezylan wapnia i to dzięki temu obserwuje się konkretne efekty jego oddziaływania na organizm. Mówiąc dość ogólnie dobezylan wapnia to związek angioprotekcyjny i flebotoniczny. Oznacza to nic innego jak to, że wykazuje on działanie ochronne na naczynia krwionośne [2,4,5]. Konsekwencją jego interakcji ze śródbłonkiem naczyń jest m.in.:
- Zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych wywołaną chociażby histaminą,
bradykininą czy też serotoniną - Poprawa drenażu limfatycznego w obrębie mikrokrążenia
- Zmniejszenie agregacji płytek krwi, wywołanej obecnością trombiny lub kolagenu
- Zmniejszenie agregacji erytrocytów i zwiększenie ich elastyczności, co w konsekwencji przyczynia się do spadku lepkości krwi i lepszego jej przepływu przez naczynia
- Zmniejszenie łamliwości naczyń włosowatych
- Zmniejszenie poziomu stresu oksydacyjnego w obrębie ścian naczyń [2,3,4].
PRAKTYCZNE ZASTOSOWANIA DOBEZYLANU WAPNIA
- Uczucie ciężkości kończyn
- Mrowienie w obrębie kończyn
- Skurcze, zwłaszcza w porze nocnej
- Obrzęki i dolegliwości bólowe
- Żylaki kończyn dolnych [3]
Dobezylan wapnia z powodzeniem stosowany jest w farmakoterapii schorzeń żylnych, związanych w niewydolnością krążenia żylnego. Metaanalizy badań z udziałem dobezylanu pokazują nawet, że im bardziej zaawansowane są zmiany chorobowe, tym lepsza jest skuteczność lecznicza związku [3]. Ta sama analiza pokazała też, że dobezylan wapnia zmniejsza efektywnie ilość nocnych skurczy, a co najważniejsze z punktu widzenia normalności – jego stosowanie poprawia komfort pacjentów [3]. Biorąc pod uwagę fakt, że dobezylan wapnia hamuje nadmierną przepuszczalność naczyń i usprawnia przepływ krwi w ich obrębie należałoby się spodziewać, że skutkiem tego będzie redukcja występujących w przebiegu PNŻ obrzęków kończyn. Potwierdzają to badania nad dobezylanem. W badaniu K.H. Labs (Phlebology 2004) uzyskano statystycznie lepsze wyniki spadku dla kryterium objętości dolnej części nogi w grupie dobezylan aniżeli w grupie kontrolnej. Dobezylan przyczynił się do 24% spadku objętości, czyli obrzęku nóg [6]. Dobezylan wapnia znajduje też zastosowanie w farmakoterapii hemoroidów [8]. Występowanie hemoroidów wiąże się z poszerzeniem naczyń żylnych, zakrzepicą i wzrostem gęstości mikrokrążenia w obrębie poduszek odbytu. Terapia dobezylanem wapnia okazuje się mieć dobre wyniki – zwłaszcza w połączeniu ze zmianą diety (stosowanie błonnika pokarmowego). Po jego zastosowaniu zmniejsza się ilość krwawień i redukcji ulega stan zapalny [8].
DOBEZYLAN WAPNIA W APTEKACH
- Objawy przewlekłej niewydolności krążenia żylnego kończyn dolnych (bóle i nocne kurcze nóg, uczucie ciężkości nóg, parestezje, obrzęk, zmiany skórne na tle zastoju
krwi) - Żylaki kończyn dolnych
- Objawowe leczenie żylaków odbytu [9].
Zalecaną dawką w terapii PNŻ są 1-2 tabletki na dobę, czyli 500-1000 mg dziennie. Stosowanie farmakoterapii w przewlekłej niewydolności żylnej oraz hemoroidach to pierwsza, po zmianie diety i stylu życia rekomendowana droga efektywnej terapii [7,8].
Bibliografia:
1. Farmakoterapie chronickeho zilniho onemocneni, Lukas Hnatek, Interni Med. 2014; 16(3): 93-97
2.Dobezylan wapnia – nowe zastosowania, Karolina Lesner, Adam Reich, Forum Dermatologicum 2016, tom 2, nr 4, 134-138
3. Calcium dobesilate for chronic venous insufficiency: a systematic review, Agustin Ciapponi, et.al., Angiology, Volume 55, Number 2, 2004
4. Calcium dobesilate and micro-vascular diseases, Jie Liu, Shulin Li, Dong Sun, Life Sciences 221 (2019) 348-353
5. Phlebotonics for vebous insufficiency (Review), Martinez-Zapata MJ, et.al., Cochrane Database of Systematic Reviews 2016, Issue 4., Art.No.: CD003229
6. Effectiveness and safety of calcium dobesilate in treating chronic venous insufficiency: randomized, double-blind, placebo-controlled trial, K.H. Labs, et.al., Phlebology 2004; 19: 123-130
7. A randomized, double-blind multicentre clinical trial comparing the efficacy of calcium dobesilate with placebo in the treatment of chronic venous disease, M.J. Martinez-Zapata, et.al., Eur J Vasc Endovasc Surg, 35, 358-365 (2008)
8. Hemorrhoids: from basic pathophysiology to clinical management, Varut Lohsiriwat, World J Gastroneterol 202 May 7; 18(17): 2009-2017
9. Charakterystyka Produktu Leczniczego Dobenox Forte.
DOBENOX Forte, 500 mg, tabletki powlekane. Skład: 1 tabletka zawiera 500 mg wapnia dobezylanu jednowodnego (Calcii dobesilas monohydricus). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Postać farmaceutyczna: tabletka powlekana. Wskazania do stosowania: Objawy przewlekłej niewydolności krążenia żylnego kończyn dolnych (bóle i nocne kurcze nóg, uczucie ciężkości nóg, parestezje, obrzęk, zmiany skórne na tle zastoju krwi), żylaki kończyn dolnych.
Objawowe leczenie żylaków odbytu. Dawkowanie i sposób dawkowania: Zalecana dawka dobowa dla osób dorosłych to 500 mg do 1000 mg dobezylanu wapnia jednowodnego: niewydolność żylna – zwykle od 500 mg do 1000 mg na dobę; tj. 1–2 tabletki na dobę; żylaki odbytu – zwykle od 500 mg do 1000 mg na dobę; tj. 1–2 tabletki na dobę. Podanie doustne. Tabletki należy przyjmować po posiłkach w celu uniknięcia lub zminimalizowania objawów niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Specjalne ostrzeżenie i środki ostrożności dotyczące stosowania: Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, z nawracającym zapaleniem błony śluzowej żołądka oraz z niewydolnością nerek. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek, jeśli konieczna jest dializoterapia, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszyć. Na podstawie doniesień o działaniach niepożądanych stwierdzono, że przyjmowanie wapnia dobezylanu jednowodnego może bardzo rzadko wywołać agranulocytozę, związaną prawdopodobnie z reakcją nadwrażliwości. Agranulocytoza może objawiać się wysoką gorączką, zakażeniami w obrębie jamy ustnej, bólem gardła, zmianami zapalnymi w obrębie odbytu i narządów płciowych oraz innymi objawami, które wskazują na zakażenie. Pacjent musi być poinformowany, że w razie wystąpienia jakichkolwiek objawów zakażenia, powinien zgłosić je lekarzowi. W razie wystąpienia takiej sytuacji, konieczne jest sprawdzenie morfologii krwi wraz z rozmazem oraz zaprzestanie stosowania produktu leczniczego. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy. Jedna tabletka DOBENOX Forte zawiera 50 mg laktozy. Działania niepożądane: Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: odczyny skórne. Zaburzenia mięśniowo–szkieletowe i tkanki łącznej: Rzadko: bóle stawów. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza. Opisywane działania niepożądane na ogół przemijały samoistnie po zaprzestaniu leczenia. W razie wystąpienia objawów zakażenia produkt należy odstawić. Podmiot odpowiedzialny: PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO–LEK S.A. 51–131 Wrocław, ul. Żmigrodzka 242E. Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: pozwolenie nr 22090. Kategoria dostępności: produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza – OTC. Przed zastosowaniem należy zapoznać się z zatwierdzoną charakterystyką preparatu. Dalsze informacje dostępne na życzenie.
1) Wśród preparatów z calcium dobesilate dostępnych bez recepty wg. IMS Dataview, 10B1C SYSTEMATIC ANTIV. CAPS/TABS MAT 04/2022. 2) Przy stosowaniu Dobenox Forte i dawkowaniu 500 mg dobezylanu wapnia dziennie. 3) CHPL Dobenox Forte.