Drotaweryna na różne rodzaje bólu

Powszechnie przyjmuje się (zwłaszcza wśród pacjentów), że ból leczy się substancjami typowo p/bólowymi. A przecież określenie ból jest pojęciem niezwykle szerokim. Jednym z jego rodzajów jest ból w obrębie mięśni gładkich, wywołany bezpośrednio skurczem tych struktur. W kontekście tego typu dolegliwości wysoką skutecznością odznacza się wielokrotnie przebadana pod tym kątem drotaweryna.

BÓL BRZUCHA JAKO KONSEKWENCJA NARAŻENIA NA STRES

Tempo, z jakim przyszło nam dziś żyć często negatywnie odbija się na naszym zdrowiu. Na szczególną uwagę zasługuje wszechobecny w dzisiejszych czasach stres.
Terminologia stresu mówi o tym, że jest to ostre zagrożenie dla homeostazy organizmu [1]. W wyniku narażenia na stres organizm aktywuje różnorodne mechanizmy obronne, których celem jest zminimalizowanie ewentualnych negatywnych skutków dla naszego organizmu [1].

Stres, a konkretniej czynniki stresogenne przyczyniają się do rozwoju wielu schorzeń. Szczególnie podatne na stres są:

  • Przewód pokarmowy
  • Układ odpornościowy [1].

W wyniku narażenia na stres dochodzi do aktywacji osi HPA (koordynującej uwalnianie glikokortykosteroidów), która poprzez neuroprzekaźniki i oś regulatorową jelita-mózg powoduje liczne zmiany, zarówno w motoryce, jak i w prawidłowej pracy przewodu pokarmowego [2,3].
Powszechnie uznaje się, że stres jest czynnikiem ryzyka nawracającego bólu brzucha (powoduje m.in. nadwrażliwość trzewną, jest też czynnikiem ryzyka IBS) [2,4]. W wyniku oddziaływania stresu dochodzi do rozregulowania czynności ruchowej mięśni gładkich, objawiającej się m.in. stanami spastycznymi [3]. Jedną z konsekwencji tego jest odczuwanie bólu. Wynika to z umiejscowienia w błonie mięśniowej zakończeń nerwowych w postaci receptorów bólowych, które pod wpływem skurczu bądź rozciągania się wywołują ból [3,5].

Do powszechnie występujących czynników stresogennych zalicza się:

  • Codzienny pośpiech, konflikty interpersonalne, problemy z wypełnianiem swoich obowiązków – zaliczane do grupy słabych stresorów
  • Rozwód, utrata pracy – silniejsze stresory
  • Wojna, przemoc fizyczna – najsilniejsza grupa czynników stresujących [3].

DROTAWERYNA – SELEKTYWNY SPAZMOLITYK, SKUTECZNY W NIWELOWANIU BÓLÓW BRZUCHA

Z punktu widzenia budowy drotaweryna jest pochodną papaweryny, jednakże o silniejszym działaniu spazmolitycznym i mniejszym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych [6,7].

Analizując mechanizm działania drotaweryny nie trudno zauważyć, że ma on dwojaki charakter:

  • Po pierwsze hamuje fosfodiesterazę IV – zwiększając ilość cAMP i cGMP w komórkach mięśni gładkich
  • Po drugie wywiera wpływ na kanały wapniowe, zmniejszając ilość wewnątrzkomórkowego wapnia [6,8,9,10].

Wartym podkreślenia jest fakt, że drotaweryna oddziałuje na konkretne podtypy enzymów – jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy IV [7]. Wobec tego efekty jej oddziaływania widoczne mogą być w obrębie wszystkich narządów, w których występują mięśnie gładkie, jak chociażby układ moczowy, rozrodczy, pokarmowy [11,12].

Skurcz mięśni gładkich uzależniony jest m.in. od wzrostu stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia [12]. W wyniku kolejnych reakcji dochodzi do aktywacji kinazy lekkiego łańcucha miozyny, która to pobudza miozynę do wzrostu kurczliwości [12]. W kontekście tych przemian swój punkt uchwytu znajduje drotaweryna, która:

  • Będąc inhibitorem fosfodiesterazy IV hamuje rozkład cAMP i cGMP, a wzrost ich stężenia przyczynia się do rozkurczu mięśniówki gładkiej
  • Blokując dopływ wapnia do enzymów katalizujących skurcz mięśnia przeciwdziała mu, prowadząc do jego rozkurczu [7,10,11].

W kontekście tego działania drotaweryna może być skutecznym lekiem rozkurczowym i przez to redukującym odczucie bólu w terapii stanów skurczowych brzucha i przewodu pokarmowego – również tych wywołanych przez stres [5].

Mnogość zastosowań drotaweryny sprawia więc, że może być ona rekomendowana szerokiej grupie pacjentów. Szczególnie dobrze widoczne jest to na przykładzie leku No-Spa, który posiada aż 20 wskazań związanych z rozkurczowym działaniem wspomnianej substancji czynnej [7]. Zawarta w preparacie drotaweryna sprawia, iż lek zyskał przez lata wysokie zaufanie wśród farmaceutów i lekarzy, co wynika z jego udokumentowanej skuteczności w wymienionych wskazaniach oraz wysokim profilu bezpieczeństwa.
No-Spa sprawdza się w różnych rodzajach bólów wywołanych skurczem mięśni gładkich. Zaufały jej już nasze babcie i mamy. A Ty – co zarekomendujesz swojemu pacjentowi?

mgr farm. Mateusz Jabłoński

Literatura:

  1. Stress and the gut: pathophysiology, clinical consequences, diagnostic approach and treatment options, P.C. Konturek, T. Brzozowski, S.J. Konturek, Journal of Physiology and Pharmacology 2011, 62, 6, 591-599
  2. Gastrointestinal Physiology and Function, Baverley Greenwood-Van Meerveld, Anthony C. Johnson, David Grundy, Handbook of Experimental Pharmacology, 2016
  3. Kiedy podejrzewać podłoże psychiczne w zaburzeniach układu pokarmowego?, Katarzyna Denys, Agata Orzechowska, Piotr Gałecki, Medycyna Po Dyplomie, 2015
  4. Perceived stress, recurrent pain, and aggregate salivary cortisol measures in mid-adolescent girls and boys, Petra Lindfors, Lisa Folkesson Hellstadius, Viveca Ostberg, Scandinavian Journal of Psychology, 2017, 58, 36-42
  5. Bóle brzucha, Aleksandra Kaczka, Ewa Małecka-Panas, Pediatr Med. Rodz 2011, 7(1), 9-16
  6. Assessment of the airway smooth muscle relaxant effect of drotaverine, Zoltan Patai, Andras Guttman, Endre G. Mikus, Pharmacology 2018; 101: 163-169
  7. Charakterystyka Produktu Leczniczego No-spa
  8. Efficacy and safety of fixed dose combination of drotaverine hydrochloride (80mg) and paracetamol (500mg) in amelioration of abdominal pain in acute infectious gastroenteritis: a randomized controlled trial, Shiva Narang, Jitender Koli, J Gastroenterol Hepatol. 2018; 33(12): 1942-1947
  9. Efficacy and safety of drotaverine hydrochloride in irritable bowel syndrome: a randomized double-blind placebo-controlled study, Ramesh R. Rai, Manisha Dwivedi, Nirmal Kumar, Saudi J Gastroenterol 2014; 20: 378-382
  10. Intramuscular drotaverine and diclofenac in acute renal colic: a comparative study of analgesic efficacy and safety, Amitabh Dash, Rituparna Maiti, Tejaswi Kumar, Akantappa Nabdakkanavar, Puneet Arora, Pain Medicine 2012; 13: 466-471
  11. The effect of drotaverine hydrochloride in acute colicky pain caused by renal and ureteric stones, I. Romics, D.L. Molnar, G. Timberg, B. Mrklic, B. Jelakovic, G. Koszegis, G. Blasko, BJU International 2003, 92-96
  12. Mięśnie gładkie: budowa, aktywność motoryczna i jej regulacja, Renata Dąbrowska, Robert Makuch, Kosmos – Problemy Nauk Biologicznych 2001, tom 50, nr 4, 359-374
  13. Dysmenorrhea, Cathleen Morrow, Elizabeth H. Naumburg, Prim Care Clin Office Pract 36 (2009), 19-32

SAPL.DRT.20.05.0601

 ARTYKUŁ SPONSOROWANY

NO-SPA, 40 mg tabletki; każda tabletka zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny (Drotaverini hydrochloridum). Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna 52,0 mg. Wskazania do stosowania: stany skurczowe mięśni gładkich  związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera; stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające może zostać użyta bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole drażliwego jelita grubego, zaparciach na tle spastycznym i wzdęciach jelit, zapaleniu trzustki; w schorzeniach ginekologicznych: bolesnym miesiączkowaniu. Dawkowanie i sposób podawania: Dorośli: Dawka dobowa: 120 do 240 mg, w 2 – 3 dawkach podzielonych. Dzieci: Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego No-Spa 40 mg u dzieci: dawka dobowa dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat: wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych, dawka dobowa dla dzieci w wieku powyżej 12 lat: wynosi 160 mg, w 2-4 dawkach podzielonych. Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancje czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia. Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny: u pacjentów z niedociśnieniem, u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono badań, dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów, u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub z zespołem złego wchłaniania glukozy‑galaktozy. Działania niepożądane: Badania kliniczne wykazały, że stosowanie drotaweryny może wywoływać rzadko (³ 1/10 000 do < 1/1000) następujące objawy: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd), ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, nudności, zaparcie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza.
Przed zastosowaniem należy zapoznać się z pełną informacją o leku.
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17, 00-203 Warszawa, tel. +22 280 00 00.
Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu wydane przez Ministra Zdrowia nr: 4377.
{ChPL 10/2019}