Kwas azelainowy
Z chemicznego punktu widzenia, kwas azelainowy to kwas dwukarboksylowy o niedużej masie molowej. Wytwarzany jest naturalnie przez drożdże komensalne Malassezia furfur, które stanowią fizjologiczną część flory skórnej. Ponadto, obecny jest w pszenicy, jęczmieniu i życie. Kwas azelainowy wykazuje działanie bakteriobójcze względem Propionibacterium acnes oraz innych drobnoustrojów kolonizujących skórę, między innymi S. aureus i S. epidermidis. Związek ten jest odwracalnym inhibitorem tyrozynazy i innych oksydoreduktaz, a także hamuje procesy utleniania w mitochondriach. Ponadto, cechuje się zdolnością do wstrzymywania beztlenowej glikolizy oraz zmiany pH wewnątrz komórek. Co więcej, dowiedziono wpływ kwasu azelainowego na aktywność kilku enzymów. Badania przeprowadzone na homologicznej z enzymem skóry ludzkiej tyrozynazie uzyskanej z grzybów Agaricus bisporus pokazały, że związek ten wiąże się z miejscem aktywnym tyrozynazy zamiast jej naturalnego substratu, L-tyrozynazy, blokując jednocześnie syntezę melaniny. Kolejnym enzym stanowi 5-alfa-reduktaza, która katalizuje reakcję przemiany testosteronu w dihydroksytestosteron (DHT). U schyłku XX wieku dowiedziono, że kwas azelainowy już w stężeniu 0,2 mmol/l powoduje hamowanie jego aktywności, natomiast w stężeniu 3 mmol/l całkowicie ją blokuje. Terapia ta znalazła zastosowanie w leczeniu patologii skóry związanej z hiperandrogenizmem. W wyniku nadmiernej sekrecji i reaktywności enzymu 5-alfa-reduktazy dochodzi do przerostu gruczołów łojowych. Zahamowanie tej kaskady skutkuje zatem uregulowaniem ich pracy oraz redukcją zmian zapalnych i trądzikowych wywołanych łojotokiem. Kwas azelainowy znajduje szerokie zastosowanie w wielu terapiach dermatologicznych. Należy do popularnych składników peelingów chemicznych, toników, a także kremów i żeli, gdzie występuje w stężeniach 5-20%. [1]
Liposomy w dermatologii
Liposomy to mikroskopijne pęcherzyki, które zbudowane są z zlokalizowanej na zewnątrz podwójnej warstwy fosfolipidów oraz fazy wodnej znajdującej się wewnątrz. Do ich produkcji wykorzystuje się składniki naturalne, ulegające biodegradacji, takie jak lecytynę, fosfatydyloetanoloaminę czy też fosfatydyloserynę. W ich wnętrzu hydrofilowym zamyka się z kolei różne substancje czynne, które mają być przetransportowane w głąb skóry. Liposomy stosowane w preparatach kosmetycznych wykazują zdolność efektywnego przenikania do warstwy rogowej naskórka, gdzie kolejno zostają rozkładane przez enzymy. W trakcie procesu ich degradacji wydzielana jest woda i substancje aktywne, które przyłączają się do warstwy rogowej i przyczyniają się do regulacji równowagi wodno-lipidowej naskórka. Co więcej, pomiędzy liposomem a komórką skóry zachodzą dwa istotne zjawiska. Pierwszym z nich jest adsorpcja na powierzchni naskórka oraz rozproszenie w warstwie rogowej lub głębiej, co skutkuje protekcją względem czynników atmosferycznych. Kolejne stanowi fuzja, polegająca na wtopieniu składników błony pęcherzyka, w którego wnętrzu znajduje się substancja aktywna, z błoną komórki. Oba zjawiska przyczyniają się do upłynnienia błon komórkowych, co z kolei umożliwia transport związków aktywnych hydrofilowych. Z uwagi na szczególne właściwości, liposomy zyskały szeroką popularność w dermatologii i kosmetyce. [2] [3] [4] [5]
Hascoderm lipożel- preparat łączący kwas azelainowy i liposomy
Hascoderm lipożel to żel dedykowany do specjalistycznej pielęgnacji skóry dotkniętej zmianami trądzikowymi i przebarwieniami. Skuteczność preparatu warunkuje doskonały komponent składników czynnych. Hascoderm lipożel zawiera 10% kwas azelainowy o wielokierunkowym działaniu. Związek ten wykazuje aktywność przeciwbakteryjną, łagodząc przy tym niedoskonałości na skórze i zmiany łojotokowe. Zdolność ta porównywalna jest z działaniem klindamycyny, jednak bez niekorzystnego efektu narastania oporności bakterii. Ponadto, substancja rozjaśnia przebarwienia potrądzikowe i pigmentacyjne oraz wyrównuje koloryt. Zawarte w żelu Hascoderm lipożel liposomy w postaci fosfolipidowych cząsteczek ułatwiają penetrację kwasu azelainowego do głębokich warstw skóry, zwiększają jego wchłanianie i zapewniają osiągnięcie wyższego stężenia w jego docelowym miejscu, co wysoce wpływa na skuteczność działania produktu. Dzięki liposomalnej formule żelu oraz doskonale dobranym składnikom czynnym, Hascoderm lipożel wykazuje właściwości nawilżające, które warunkują ewidentną poprawę wyglądu skóry trądzikowej. Lekka żelowa konsystencja zapewnia łatwość wchłaniania oraz utrzymanie stałego poziomu nawodnienia skóry, zapobiegając tym samym efektowi ściągania. Produkt może być stosowany pod makijaż. Co istotne, nie zawiera w swoim składzie barwników, dodatkowych substancji zapachowych ani konserwantów. W celu zapewnienia komfortu użytkowania Hascoderm lipożel posiada wygodny aplikator. [6]
Niezwykle ważną kwestię stanowią wyniki badania wykonanego w 2013 r. przez Centrum Badawczo-Rozwojowe Novasome Sp. z o.o, którego celem było sprawdzenie wpływu formuły liposomalnej na kumulację kwasu azelainowego w skórze, porównując go z preparatem konkurencyjnym w postaci kremu zawierającego 20% związek. Test skuteczności przeprowadzono w warunkach in vitro na doświadczalnych modelach skóry. Uzyskane wyniki dowodzą, że zastosowanie nośnika liposomalnego z 10% zawartością kwasu azaleinowego wpływa na zwiększenie ilości tego związku w skórze (osiąga 187 µg/cm²) w statystycznie istotny sposób w zestawieniu z produktem rynkowym w postaci kremu zawierającym dwukrotnie większe stężenie substancji (osiąga jedynie 52,3 µg/cm² w skórze). Świadczy to o cennej zdolności liposomów zwiększania biodostępności kwasu azelainowego. (5) (7)
Istotę efektywnego wsparcia terapii dermatoz, jakimi są trądzik i przebarwienia stanowi zarówno dobrze postawiona diagnoza, jak również trafnie dobrany produkt o wysokiej skuteczności. Hascoderm lipożel, z uwagi na doskonały komponent składników aktywnych, to produkt zdecydowanie godny rekomendacji, który jest dostępny w aptece w przystępnej cenie.
mgr farm. Ilona Gołąbek- Karaś
Bibliografia
- Dąbek P. i inni. Zastosowanie kwasu azelainowego w wybranych schorzeniach dermatologicznych. Medycyna Rodzinna. 4, 2018.
- Bartosiewicz D. i Kozubek A. Liposomy w dermatologii i kosmetyce. Lek z Polsce. 7, 2008.
- Godek A. Wprowadzanie substancji aktywnych w głab skóry przez liposomy.
- Goik U., Załęska- Żyłka U. i Pietrzycka A. Liposomy jako nośniki substancji aktywnych przenoszonych w głąb skóry. Engineering of Biomaterials. 2015.
- Burchacka E. i inni. New effective azelaic acid liposomal gel formulation of enhanced. Biomedicine & Pharmacotherapy. 83, 2016.
- Hascoderm lipożel- ulotka produktu.
- BURCHACKA, E., et al. New effective azelaic acid liposomal gel formulation of enhanced pharmaceutical bioavailability. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2016, 83: 771-775.